Preparazioni di testosterone: in particolare terapia. Patches, iniezioni o pillole?

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Zuhra Pavlova, WHC, University Hospital endocrinologo di Stato di Mosca, direttore scientifico della medicina del sistema Clinic, https://t.me/doctorpavlova

La terapia Testosteronzamestitelnaya (TZT) progettato per sostituire gonadi funzione perduta (testicoli) per sviluppare l'ormone testosterone. Il testosterone è prodotto anche in piccole quantità dalle ghiandole surrenali, ma la parte del leone di esso nei testicoli.

Se qualcuno non lo sa, il testosterone è prodotto dal colesterolo.

Quali forme di preparazioni di testosterone sono disponibili? Immediatamente ricordare che tutti i farmaci un medico prescrive, e di auto-medicazione in questa zona vi farà disattivato.

Essi possono essere suddivisi in cinque gruppi:

1. Transdermici - cerotti e gel;

2. Orali (quelli che ingeriamo in forma di capsule o compresse);

3. forme iniettabili;

4. Buccale ( "buccale" - applique di droga sulla mucosa orale);

5. impianti sottocutanei.

Ogni forma di farmaci, ci sono vantaggi e svantaggi. E descrive i vantaggi e gli svantaggi di farmaci per la centesima volta, probabilmente non ha senso. Tutto questo è già in Internet.

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Quali cose interessanti che si possono aggiungere alle informazioni disponibili. A mio parere che sovrafisiologici (cioè molto più grande della naturale) testosterone è male. I valori normali di testosterone fisiologici sono numeri da 14 a 17.5 (bassa da 12.1 a 33). Ricordate sempre che siamo tutti individuali e che si regola per un'altra figura fondamentale.

Inoltre il testosterone, prendiamo in considerazione il livello di SHBG, per convertire frazione testosterone libero, che è esattamente quello che colpisce gli organi bersaglio. SHBG può trarre in inganno, ad esempio in termini di insulino-resistenza. Ma, può anche chiarire il quadro se la frazione libera del testosterone è sufficiente, con una riduzione relativa della sua frazione complessiva. E 'importante valutare e quegli ormoni che sono derivati ​​dal testosterone - è estradiolo e diidrotestosterone. Molti medici non ritengono necessario per fare in modo standard, molti associati e sistema di sicurezza che non pagano i costi di questi test. E un quadro coerente non tornano.

1. Patch e gel

La via transdermica di somministrazione di testosterone - non invasiva (diffusione attraverso la pelle), indolore. concentrazione di testosterone aumenta durante la prima ora durante il giorno e costantemente mantenuta ad un livello normale. La somministrazione del farmaco non richiede infermieri o di soggiorno presso centri medici.

Questo tipo TZT più sicuro perché la terapia può annullare se si svilupperà effetti collaterali o reazioni avverse. In altre parole, esso è i prodotti a corto raggio.

Inoltre, la concentrazione di testosterone di solito raggiunge valori sovrafisiologici se certamente aderire a dosi raccomandate. Ebbene, un altro fattore non trascurabile - è l'assenza del primo passaggio attraverso il fegato.

Ci sono anche degli svantaggi di questo metodo di gestione - è sul irritazione della pelle, la probabilità di ottenere in testosterone il corpo di coloro che sono in stretto contatto con il paziente, e, naturalmente, costante, l'applicazione quotidiana del farmaco su la pelle.

Se queste forme sono ragazze usati, il rischio della comparsa di cellulite in questo settore è molto alto.

Era circa il gel. Ma c'è di più, e le patch. Si tratta di due tipi:

a) scrotale (scrotale) - hanno solo aderire alla pelle dello scroto;

b) cutanea (neskrotalnye) - sono utilizzati in altre parti del corpo (schiena, spalle, fianchi, addome), fatta eccezione per il viso, genitali, collo, mani e piedi.

Perché l'idea di utilizzare le patch scrotale. Dalla conoscenza della fisiologia, sappiamo che diverse zone del corpo hanno un maggiore o minore numero di recettori specifici e attività enzimatica è anche maggiore o minore a seconda della parte del corpo. Così nella pelle dello scroto dell'attività della 5-alfa reduttasi significativamente più alto rispetto, ad esempio, in toracica pelle ghiandole. I produttori si fondano sul fatto che l'enzima aumenterà la conversione del testosterone in diidrotestosterone (DHT), e la sua androgenico rapporto significativamente superiore a quella del testosterone e l'efficacia del trattamento sarà sostanzialmente espresso. Ma, allo stesso tempo, aumentare gli effetti collaterali di DHT, l'abbassamento degli effetti del testosterone. Inoltre, tecnicamente indossa il cerotto sulla pelle non è conveniente, non è fisso in un luogo e l'altro, è necessario radere costantemente la pelle dello scroto, fili, che prima o poi a danni all'epidermide.

cerotto Neskrotalny (Androderm) meno incline alla conversione in DHT o estradiolo. A seconda del livello di partenza del paziente o sua patch designato 1 o 2 giorni (2,5 o 5 mg). Incollandolo è necessario in quelle aree della pelle che non sono in contatto con l'osso (ad esempio, sopra la tibia) o su quelle aree che sono esposti schiacciare (durante il sonno, per esempio), dal momento che è pieno di ustioni (una sostanza che aiuta a penetrare meglio il metabolita attivo nel corpo attraverso la pelle).

2. forme orali - ci sono tre tipi di

a) testosterone undecanoato. Ha una piccola dose di testosterone, un prezzo elevato ed è buona con carenza di androgeni moderata. Questo farmaco non passa la metabolizzazione primario dal fegato, in quanto viene assorbito dal piccolo intestino nella linfa, riducendo così il carico sul fegato e aumentando la biodisponibilità per l'organismo. Lui ha un altro effetto prezioso, riduce il livello di SHBG, aumentando così la biodisponibilità di testosterone.

b) androgeni 17-alfa alchilati. Il rappresentante più importante è methyltestosterone. Il vantaggio principale di questi farmaci è la loro accessibilità e facilità d'uso - questa pillola. Ma sono epatotossici e hepatocarcinogs.

c) Analoghi di diidrotestosterone. Ad esempio, Mesterolone - a mio parere, l'uso di questo gruppo di farmaci è limitata a una gamma molto ristretta di esigenze. In precedenza, è stato raccomandato in pazienti con ipogonadismo e l'obesità, alta attività per il sapore e il rischio di hyperestrogenia. Ma anche questo paziente non viene mostrato, anche se in realtà non è metabolizzato in estrogeni, ma non possiede tutta la lista degli effetti del testosterone.

Bodybuilders amano per la sua capacità di massa muscolare "a secco", il che rende più sollievo. Ad alte concentrazioni di diidrotestosterone promuove iperplasia prostatica benigna e Naturalmente manifestazioni cutanee, come la perdita di capelli sulla testa - alopecia androgenetica, l'untuosità della pelle e l'acne la malattia.

3. Iniezione.

Farmaci sono suddivisi in tre gruppi in base alla durata di azione:

- breve durata d'azione (testosterone propionato e acetato) a metà periodo di circa due giorni e due notti, rispettivamente;

- durata media (cypionate - 1 iniezione una volta alla settimana, cypionate depot -1 ogni 3-4 settimane, una volta enantema -1 - 2-3 settimane, una miscela di esteri di testosterone - 1 ogni 2 settimane)

- lunga durata d'azione (testosterone undecanoato e butsiklat) - 10-12 a 12-16 settimane, rispettivamente.

Tecnicamente iniezione molto confortevole raramente fare, che è un plus-lunga durata d'azione preparati. Ma allo stesso tempo dobbiamo pagare una grossa somma per arrivare alla iniezione per l'istituzione medica, in quanto tali iniezioni fanno da soli senza tali conoscenze non può (soluzione oleosa, ma ancora grande volume catturati in un recipiente minaccia embolia polmonare e vasi la morte). E naturalmente c'è dolore al sito di iniezione.

V'è uno svantaggio - se necessario, interrompere la terapia non è possibile aspettare che la cessazione del farmaco nel corpo.

Breve durata d'azione farmaci e con una durata media di azione sono "cattivo farmokokinetiku". Che significa - dopo l'iniezione di concentrazione aumenta sovrafisiologici e poi scende sotto il riferimento. Risulta una palizzata, che incide negativamente l'arco ipotalamo-ipofisi-testicolare, che a sua volta influisce negativamente inerente circadiano nel corpo.

Tra l'altro, una lunga durata d'azione farmaci palizzata non è così forte, ma non può essere utilizzato in pazienti ad alto rischio di malattie cardiovascolari malattie o molto sovrappeso - obesità, più pronunciato, il più sapore alla superficie e il rischio di hyperestrogenia. E qui e rischio cardiovascolare è aumentato, e il cancro.

Con il gruppo positivo farmaco nella miscela di esteri di testosterone (sustanon, Omnadren) è che i diversi esteri hanno differenti farmacocinetica -con variante velocità vengono assorbiti ed escreto, così interagiscono e hanno un effetto congiunto di un tempo più lungo o cypionate propionato.

4. Buccale ( "guancia")

Questo gruppo di farmaci di testosterone, sono piuttosto costoso, ma ha anche una propria nicchia.

Le compresse sono utilizzati fino a 3 volte al giorno. La dose di 30 mg. Metabolismo elimina anche il passaggio iniziale attraverso il fegato, che ovviamente è un vantaggio.

Se a breve Tzt e la pelle le reazioni necessarie, questa opzione è un'alternativa. Ci sono aspetti negativi, oltre il costo - la probabilità di partner di testosterone da baciare, irritazione della bocca e cambiamenti nel gusto.

5. impianti sottocutanei

Sempre meno popolare. L'effetto è per sei mesi, a meno che non siano "spinti" in precedenza. Installazione viene eseguita in anestesia locale, di norma nella regione nadpupochnoy nello strato sottocutaneo. Il rilascio graduale di farmaci crea una concentrazione uniforme (di qualsiasi circadiano non stiamo parlando, ma anche in continua evoluzione concentrazioni da 0 a dosi sovrafisiologici anche no). Se necessario, la terapia fermata semplicemente rimosso l'impianto e la ferita trattata.

In altre parole, ogni gruppo di farmaci ha una sua nicchia, le sue indicazioni e controindicazioni, vantaggi e svantaggi. Pertanto, la nomina deve essere fatto solo un medico esperto, e il paziente non può essere raccomandazioni rotti.

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